Přehled výzkumné činnosti

Výzkumná činnost katedry spadá do dvou tematicky odlišných oblastí korespondujících s rozdílným odborným zaměřením obou oddělení katedry.

Oddělení farmaceutické chemie

Výzkum na oddělení farmaceutické chemie se zaměřuje na přípravu nových potenciálních léčiv a na studium vztahů mezi jejich chemickou strukturou a biologickou aktivitou. Hlavní pozornost se soustřeďuje zejména na deriváty pyrazinu a pyridinu s předpokládaným účinkem antituberkulotickým. Tato problematika se řeší od roku 1996 ve spolupráci s výzkumnou laboratoří National Institute of Allergy and Infectious Diseases (USA) v rámci programu TAACF. Souběžně, ve spolupráci s oddělením mikrobiologie a imunologie Katedry biologických a lékařských věd, se studují též deriváty pyrazinu a pyridinu v zaměření na hledání látek s účinkem antifungálním. Společně s Chemickým ústavem Přírodovědecké fakulty Komenského Univerzity v Bratislavě se dále pozornost věnuje derivátům kyselin pyrazin-, případně pyridinkarboxylových, jako možným herbicidním prostředkům.

Novou oblastí výzkumu je syntéza a studium biologických vlastností potenciálních fotodynamicky aktivních látek ze skupiny derivátů porfyrinu. V centru pozornosti, vedle přípravy jejich konjungátů s oligonukleotidy, je studium schopnosti štěpit komplementární řetězce nukleových kyselin. Tento zmíněný výzkum je mezioborovou záležitostí a participuje na něm několik pracovišť u nás i v zahraničí (katedra analytické chemie VŠCHT v Praze, firma Generi Biotech Hradec Králové a Pharmazeutisch–Chemisches Institut der Ruprecht–Karls–Universität Heidelberg).

Oddělení kontroly léčiv

Nosným programem výzkumných projektů oddělení kontroly léčiv jsou farmaceuticko-analytické studie léčiv směrovány do několika oblastí.

První je monitorování léčiv a jejich metabolitů v tělních tekutinách, včetně studie metod úpravy vzorků biologických tekutin před HPLC analýzou. Pozornost je věnována L-L, L-S extrakci a deproteinaci. Ve spolupráci s katedrou patologické fyziologie LF UK jsou studovány nesteroidní antiflogistika a vybraná chemoterapeutika. Metodicky je rozvíjena mikrokolonová chromatografie směrem ke kvantifikaci salicylátů a širokospektrých antibiotik v izolovaných plicních makrofázích, kde se jedná o velmi malá množství biologického materiálu.

Další oblastí je chirální separace a separace diastereoizomerů s využitím HPLC. Pozornost je věnována optimalizaci chromatografických podmínek na chirálních stacionárních fázích pro analýzu enantiomerů potenciálních léčiv. Ve spolupráci s Ústavem kontroly léčiv Univerzity v Greifswaldu (SRN) jsou studovány potenciální spasmolytika, deriváty 3-(o-brom)-2-(2´-3´-dihydroxypropylthio)-4-(3H)-chinazolinu. Na řešení problematiky participují doktorandi z Greifswaldu i našeho pracoviště. Ve spolupráci s katedrou farmakologie FaF UK byly započaty pokusy směrem ke zjištění farmakokinetiky vybraných diastereoizomerů.

V oblasti monitorování léčiv a chirálních separací došlo k prohloubení mezinárodní spolupráce s Ústavem kontroly léčiv Univerzity v Greifswaldu – společné řešení vymezeného okruhu problematiky na obou pracovištích, vzájemná výměna doktorandů (dohoda o spolupráci uzavřena již roku 1994).

Stabilitní studie vybraných antibakteriálních sulfonamidů s důrazem na identifikaci vznikajících rozkladných produktů při kyselé hydrolýze a fotolýze. Při TLC analýze je pozornost věnována specifickým detekčním technikám, při HPLC hodnocení je studována elektrochemická detekce.

Studie chromatografických podmínek pro získání retenčních charakteristik v nově syntetizovaných sériích potenciálních antimykotik derivátů pyridinu a potenciálních analgetik derivátů piperazinu. Získané retenční parametry slouží pro studium kvantitativních vztahů mezi strukturou, lipofilitou a biologickým účinkem. Studie se provádějí ve spolupráci s Výzkumným ústavem pro farmacii a biochemii v Praze a katedrou anorganické a organické chemie naší fakulty.

© 2020 Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové | O webu a cookies | Kentico CMS