Chirální chinazolinové alkaloidy: potenciální prototypy nových antiastmatik a organokatalyzátorů
"Astma patří mezi závažné choroby, které snižují kvalitu života evropské populace. Projekt je zaměřen na vývoj nových typů antiastmatik odvozených od alkaloidů vasicinu a vasicinonu, přírodních bronchodilatátorů izolovaných z Adhatoda vasica. Návrh novýchbronchodilatátorů je založen především na odstranění kruhu C, což vede k různě substituovaným derivátům chinazolinu. Strukturní modifikace jsou založeny jak na klasických reakcích, tak na reakcích katalyzovaných tranzitními kovy. Cílem je příprava látek,jejichž biologický efekt by převýšil standardní antiastmatika, jako je např. teofylin. Zmíněné alkaloidy i jejich analoga jsou tzv. ""drug-like"" sloučeniny ve smyslu Lipinského pravidla pěti. In vitro a in vivo experimenty za účelem bronchodilatační aktivity, cytotoxicity a farmakokinetiky budou rovněž provedeny. Navíc budou připravená chirální analoga, která obsahují bazický dusík v blízkosti centra chirality, otestována jako potenciální organokatalyzátory."
Číslo:
GAP207/10/2048
Období:
01.01.2010 - 31.12.2014
Poskytovatel:
Grantová agentura ČR - Standardní projekty
Hlavní řešitel:
Pour Milan prof. RNDr., Ph.D. - Katedra organické a bioorganické chemie
Celkový objem financí:
0,00 Kč
Interní řešitelé
Hlavní řešitel: prof. RNDr. Milan Pour, Ph.D.
- Katedra organické a bioorganické chemie, FaF HK
Spoluřešitel: PharmDr. Marcel Špulák, Ph.D.
- Katedra organické a bioorganické chemie, FaF HK
Spoluřešitel: Ing. Vladimír Kubíček, CSc.
- Katedra biofyziky a fyzikální chemie, FaF HK
Spoluřešitel: prof. PharmDr. František Trejtnar, CSc.
- Katedra farmakologie a toxikologie, FaF HK
Spoluřešitel: doc. PharmDr. Jiří Kuneš, CSc.
- Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: doc. PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D.
- Katedra biochemických věd, FaF HK
Spoluřešitel: doc. PharmDr. Jana Pourová, Ph.D.
- Katedra farmakologie a toxikologie, FaF HK
Spoluřešitel: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc.
- Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK