Tento multidisciplinární projekt se zabývá antimykobakteriálně účinnými nitroderiváty pětičlenných dusíkatých heterocyklů. Projekt představuje komplexní přístup při hledání nových biologicky aktivních struktur zahrnující farmakologické / toxikologické metody, metody organické syntézy, mikrobiologické studie a in silico metody. Budou připraveny nové analogy na pracovišti vyvinuté „lead structure“ a hodnocen vliv strukturálních obměn na antimykobakteriální aktivitu. Význam projektu spočívá především v tom, že základní in vitro hodnocení syntetizovaných látek bude doplněno o in vivo stanovením antituberkulotické aktivity. Projekt je dále zaměřen na sledování genotoxicity a hepatotoxicity sloučenin a na rozsáhlejší ADME testování u nejperspektivnějších látek. Projekt se tak stane komplexní a systematickou studií provedenou na substituovaných pětičlenných dusíkatých heterocyklech a jeho výsledky by mohly vést k nalezení antimykobakteriálně aktivní látky pro případné klinické studie.
Číslo: 14-08423S
Období: 01.01.2014 - 31.12.2016
Poskytovatel: Grantová agentura ČR - Standardní projekty
Hlavní řešitel: Klimešová Věra doc. RNDr., CSc. - Katedra organické a bioorganické chemie
Celkový objem financí: 17 798 400,00 Kč