Granty a projekty

Studium nových potenciálních antituberkulotik odvozených od pyrazinu

Rozšíření mykobakteriálních kmenů rezistentních k dosavadní terapii představuje závažný epidemiologický problém. Vysoká prevalence multirezistentních forem tuberkulózy a atypických mykobakterióz (způsobených nejčastěji M. avium) je zejména v populaci HIV-pozitivních pacientů. Vzhledem k pandemii AIDS je nezbytně nutné vyvíjet nová účinnější antimykobakteriální léčiva. Předmětem tohoto výzkumného projektu jsou látky, jejichž předlohou je esenciální baktericidní antituberkulotikum pyrazinamid. Ten je spolu s rifampinem jediným lékem účinným i na latentní formy tuberkulózy, čímž přispívá ke zkrácení doby léčby a snížení rizika vzniku rezistence. Jeho závažným nežádoucím účinkem je hepatotoxicita a jeho spektrum účinnosti nezasahuje M. avium. Za účelem vývoje účinnějších a bezpečnějších sloučenin budou připraveny tři série navzájem polohově isomerních analogů pyrazinamidu, jejichž chemické a biologické vlastnosti budou hodnoceny. Kromě testování antimykobakteriální aktivity bude standardně proveden i základní antifungální screening. Dosažené výsledky pomohou vyvodit vztahy mezi chemickou strukturou a účinkem a budou zveřejněny prostřednictvím článků v odborných publikacích a prezentovány na vědeckých konferencích.

Číslo: GAUK120509

Období: 01.01.2009 - 31.12.2011

Poskytovatel: Univerzita Karlova - Grantová agentura UK

Hlavní řešitel: Zitko Jan doc. PharmDr., Ph.D. - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové

Celkový objem financí:

Interní řešitelé

Hlavní řešitel: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: Mgr. Radka Krejcarová - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: Mgr. Daniel Kisza - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: Mgr. Jana Vobicková - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: Mgr. Michal Gryc - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: PharmDr. Barbora Vaňásková, Ph.D. - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: PharmDr. Ondřej Janďourek, Ph.D. - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: Mgr. Diana Kešetovičová - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: PharmDr. Michal Mlčoch - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: Mgr. Petra Graetzová - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: doc. PharmDr. Radim Kučera, Ph.D. - Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy, FaF HK
Spoluřešitel: Mgr. Lucie Puchnerová - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Školitel: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. - Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy, FaF HK

Externí řešitelé