Naše pracovní skupina se zabývá syntézou antifungálních látek typu 3,5–disubstituovaných butenolidů odvozených od přírodní předlohy (-)inkrustoporinu. Tyto alkylidenbutenolidy jsou strukturně podobné další přírodní látce - koruskanonu A, který má antifungální aktivitu srovnatelnou s amfotericinem B. Projekt je zaměřen na přípravu dosud nepopsaných analog koruskanonu A a zkoumání jejich cytostatické a antifungální aktivity. Příprava látek je založena na vývoji katalytické verze Knoevenagelovy kondenzace aldehydů a sloučenin s aktivním vodíkem v sousedství karbonylu s využitím modernějších Lewisových kyselin. Naším cílem je optimalizovat podmínky těchto reakcí, dále synteticky transformovat vzniklé kondenzáty a hodnotit vztahy mezi strukturou a biologickou aktivitou. Vzhledem k předběžným pokusům očekáváme u těchto látek cytostatickou aktivitu.
Číslo: GAUK98908
Období: 01.01.2008 - 31.12.2009
Poskytovatel: Univerzita Karlova - Grantová agentura UK
Hlavní řešitel: Vostatková Lucie PharmDr., Ph.D. - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové
Celkový objem financí: