Výzkumný tým experimentální hepatologie z projektu NETPHARM (OP JAK) nedávno objevil nový mechanismus antidiabetického účinku prvního duálního ligandu – antagonisty farnesoidního X receptoru (FXR) a agonisty TGR5 – 7β-isopropylchenodeoxycholové kyseliny. Tato látka byla objevena výzkumníky z Univerzity Karlovy, konkrétně z Farmaceutické fakulty v Hradci Králové (prof. Pávek) a Lékařské fakulty v Hradci Králové (dr. Štefela, prof. Mičuda a prof. Kučera), a syntetizována skupinou Dr. Kudové na Ústavu organické chemie a biochemie AV ČR. Výsledky byly publikovány v časopise Pharmacological Research.
Vědci popsali účinky této látky na homeostázu glukózy pomocí glukózového tolerančního testu a omics analýz u myší krmených západní dietou. Bylo zjištěno, že mechanismus snižování hladiny glukózy je zprostředkován uvolňováním GLP-1, regulací exprese glukózových transportérů a regulací příslušných genů zapojených do metabolismu glukózy ve střevních, jaterních, tukových a ledvinných tkáních, stejně jako v lidských buněčných liniích NCI-H716 a myších GLUTag L buňkách.
DOI: 10.1016/j.phrs.2025.107950
Tato data naznačují nový typ kombinované intervence u diabetes mellitus prostřednictvím prvních steroidních FXR antagonistů/TGR5 agonistů.
Výzkum byl podpořen projektem Nové technologie pro translační výzkum ve farmaceutických vědách /NETPHARM.
„Projekt Nové technologie pro translační výzkum ve farmaceutických vědách /NETPHARM, reg. č. CZ.02.01.01/00/22_008/0004607, je spolufinancován Evropskou unií.“
.jpg.aspx?width=600&height=66)