Granty a projekty

Nová protinádorová léčiva odvozená od thiosemikarbazonu - LC-MS studie metabolismu a farmakokinetiky

Biokompatibilní chelátory železa odvozené od thiosemikarbazonu patří mezi nové nadějné látky s unikátním mechanismem protinádorového účinku. Systematický vývoj této skupiny potenciálních léčiv, probíhající v laboratořích prof. D. Richardsona (University of Sydney, Austrálie), vedl k přípravě di(2-pyridyl)keton-4-cyklohexyl-4-methyl-3-thiosemikarbazonu (DpC). DpC vykazuje výraznou a vysoce selektvní protinádorovou účinnost, a proto je v současné době předmětem intenzivního pokročilého preklinického hodnocení s cílem převedení látky do klinické studie. Tento projekt si klade za cíl s využitím moderních analytických metod (LC-MS, UHPLC-MS/MS) získat detailní informace o osudu DpC v organismu. Nejprve budou identifikovány hlavní „in vivo“ metabolity této látky a budou připraveny jejich standardy. Dále bude hodnocena možná antiproliferativní účinnost a toxicita hlavních metabolitů „in vitro“. Budou vyvinuty a validovány metody pro kvantitativní hodnocení mateřské látky a jejich významných metabolitů v biologickém materiálu. Metody budou následně využity pro stanovení základních farmakokinetických parametrů DpC a ke studiu jeho eliminace. Výsledky tohoto projektu umožní navrhnout případnou modifikaci chemické struktury léčiva s cílem optimalizace farmakokinetiky.

Číslo: GAUK903113

Období: 01.01.2013 - 31.12.2015

Poskytovatel: Univerzita Karlova - Grantová agentura UK

Hlavní řešitel: Šesták Vít PharmDr., Ph.D. - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové

Celkový objem financí: 692 000,00 Kč

Interní řešitelé

Hlavní řešitel: PharmDr. Vít Šesták, Ph.D. - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: PharmDr. Jan Šůs - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: PharmDr. Jan Bureš, Ph.D. - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: doc. PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D. - Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy, FaF HK
Spoluřešitel: prof. PharmDr. Tomáš Šimůnek, Ph.D. - Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy, FaF HK
Spoluřešitel: PharmDr. Vlasta Suprunová - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: Mgr. Petr Průša - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: PharmDr. Eliška Potůčková, Ph.D. - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Školitel: doc. PharmDr. Petra Štěrbová, Ph.D. - Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy, FaF HK

© 2022 Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové | O webu a cookies | Kentico CMS