Granty a projekty

Příprava cytostatických ?-alkyliden ? a ?-laktamů s využitím organokovových katalytických procesů

Projekt se zabývá přípravou nových cytostaticky aktivních látek odvozených od struktury přírodní látky gelastatinu, který vykazuje zajímavou aktivitu vůči gelatinase A, enzymu účastnícího se mj. pronikání nádorových buněk do tkáně a metastázování. Při přípravě derivátů gelastatinu se ukázalo, že tyto laktony nejsou příliš stabilní. Cílem projektu je proto zvýšení stability pomocí převedení laktonového kruhu na laktamový, příprava různých derivátů těchto laktamů a studium vztahů mezi strukturou a cytostatickou aktivitou. Dále chceme využít podobný přístup při přípravě dusíkatých analog pětičlenných laktonů, které byly již dříve připraveny v naší výzkumné skupině a vyznačují se dobrou antifungální aktivitou. U těchto látek by měla vhodná substituce na laktamovém dusíku zvýšit jejich rozpustnost ve vodě a tím umožnit vhodnější způsob podání do organismu.

Číslo: GAUK25510

Období: 01.01.2010 - 31.12.2012

Poskytovatel: Univerzita Karlova - Grantová agentura UK

Hlavní řešitel: Krenk Ondřej Mgr. - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové

Celkový objem financí: 0,00 Kč

Interní řešitelé

Hlavní řešitel: Mgr. Ondřej Krenk - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: doc. PharmDr. Jiří Kuneš, CSc. - Katedra organické a bioorganické chemie, FaF HK
Spoluřešitel: PharmDr. Jiří Kratochvíl, Ph.D. - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: PharmDr. Eliška Matoušová, Ph.D. - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Školitel: prof. RNDr. Milan Pour, Ph.D. - Katedra organické a bioorganické chemie, FaF HK