Granty a projekty

Bioanalytická studie osudu nových thiosemikarbazonových antineoplastik v organismu

Vývoj nových antineoplastik patří v současnosti mezi nejprogresivnější oblasti výzkumu a vývoje léčiv. 2-benzoylpyridyl thiosemikarbazony jsou novou skupinou velmi účinných antiproliferativních látek s unikátním mechanismem účinku, které byla vyvinuty prof. Richardsonem (University of Sydney, Australie). Dosud ovšem nebyla věnována pozornost osudu těchto nadějných látek v organismu; dostupná data pouze naznačují možnost poměrně rychlé eliminace léčiva. Stanovení osudu léčiva v organismu je krok zcela nezbytný pro další osud této skupiny látek, neboť umožní modifikaci jejich struktury pro optimalizaci farmakokinetických vlastností a tak i celkového terapeutického účinku. Cílem tohoto projektu je vyvinout potřebné bioanalytické metody pro studium osudu 2-benzoylpyridin-4-ethyl-3-thiosemikarbazonu (Bp4eT) v organismu a stanovit základní farmakokinetické parametry tohoto léčiva. Nejprve bude v pilotním experimentu studována biotransformace (Bp4eT) „in vitro“, pro identifikaci očekávatelných metabolitů. Poté bude vyvinuta a důsledně validovana LC-MS/MS metoda pro stanovení Bp4eT a jeho metabolitů v různém biologickém materiálu a použita pro stanovení základních farmakokinetických charakteristik uvedené látky. Na základě získaných dat o osudu Bp4eT v organismu bude navržena obměna chemické struktury thiosemikarbazonu tak, aby došlo k optimalizaci farmakokinetických vlastností léčiva. Výsledky uvedeného projektu jsou nezbytné pro další pokrok ve vývoji thiosemikarbazonů jako nových nadějných antiproliferativních léčiv.

Číslo: GAUK85510

Období: 01.01.2010 - 31.12.2012

Poskytovatel: Univerzita Karlova - Grantová agentura UK

Hlavní řešitel: Šesták Vít PharmDr., Ph.D. - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové

Celkový objem financí: 0,00 Kč

Interní řešitelé

Hlavní řešitel: PharmDr. Vít Šesták, Ph.D. - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Hlavní řešitel: PharmDr. Ján Stariat, Ph.D. - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: PharmDr. Zuzana Kočí, Ph.D. - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: doc. PharmDr. Petra Štěrbová, Ph.D. - Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy, FaF HK
Spoluřešitel: Mgr. Petra Pavelková - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: Mgr. Veronika Holmanová - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: PharmDr. Vlasta Suprunová - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Spoluřešitel: PharmDr. Vít Šesták, Ph.D. - Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, FaF HK
Školitel: prof. RNDr. Jiří Klimeš, CSc. - Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy, FaF HK

Externí řešitelé

Spoluřešitel: Milan Nobilis - NEZ

© 2022 Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové | O webu a cookies | Kentico CMS