Farmaceutická chemie

Výuka tohoto profilového předmětu probíhá ve dvou semestrech 3. ročníku formou přednášek, cvičení a seminářů. V závislosti na volbě studenta je předmět ukončen státní zkouškou, případně zkouškou. Předmět úzce navazuje na přípravné disciplíny přírodovědného a medicínského charakteru. Poskytuje ucelený obraz o léčivech a pomocných látkách chemického charakteru, nezbytný pro zvládnutí dalších navazujících disciplin, zejména kontroly léčiv a farmakologie. Z tohoto pohledu lze farmaceutickou chemii chápat jako z části interdisciplinární předmět s určitou spojovací funkcí mezi chemickými, biologickými a specificky farmaceutickými subdisciplínami. Materie farmaceutické chemie zahrnuje teorii a systematickou část. V teoretické části je vedle historických aspektů vývoje léčiv, zdrojů jejich získávání, pozornost věnována i otázkám názvosloví. Širší pozornost je pak věnována významu a vlivu chemické struktury, včetně jejich modifikací, na farmakokinetické i farmakodynamické procesy, které probíhají při podání léčiva do organismu. Sleduje se i příčinná souvislost mezi chemickou strukturou a stálostí léčiv, jakož i předpoklady k možnými interakcím (chemické inkompatibility). Systematická část třídí léčiva podle charakteru a druhu jejich použití, t.j. z hlediska funkčního. Třídící měřítko chemické zůstává až na druhém místě. Je tak dána možnost porovnání léčiv, která jsou si blízká svým klinickým využitím, ačkoliv mechanismem účinku či chemicky jsou odlišná. Zvolený způsob klasifikace dokládá nejen logickou spojitost mezi farmaceutickou chemií a farmakologií, ale je významný i z hlediska praxe. Koresponduje totiž z dnes běžně používaným rozdělením léčiv v rámci jejich anatomicko-terapeuticko-chemické klasifikace (ATC). Specifickou oblastí farmaceutické chemie je pak studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickými vlastnostmi chemicky definovaných látek a využití těchto poznatků pro navrhování a vývoj nových účinnějších a bezpečnějších látek. Zvládnutí farmaceutické chemie spolu s dalšími vědomostmi umožňují v řadě případů vyslovit nejen predikci biologické aktivity, ale i dalších vlastností potřebných pro zacházení, uchování a praktické používání léčiv.

Sylabus předmětu

  • Definice a charakteristika discipliny
  • Vývoj chemických léčiv
  • Názvosloví léčiv
  • Zdroje nových chemických léčiv
  • Strukturální faktory, jejich vliv a význam na procesy, které následují po podání léčiv do organismu
  • Modifikace struktury
  • Fyzikálně-chemické vlastnosti a jejich význam pro účinek léčiv
  • Chemoterapeutika centrální nervové soustavy
    • Celková anestetika
    • Sedativa a hypnotika
    • Antikonvulziva
    • Psychofarmaka
    • Analgetika – anodyna
    • Analgetika – antipyretika
    • Antitusika
    • Antiparkinsonika
  • Chemoterapeutika periferní nervové soustavy
    • Nesteroidní antiflogistika
    • Místní anestetika
    • Myorelaxancia
  • Chemoterapeutika vegetativní nervové soustavy
    • Adrenergika
    • Antiadrenergika
    • Antiarytmika
    • Cholinomimetika
    • Cholinomimetika a muskulotropní spasmolytika
    • Histamin a jeho antagonisté
  • Chemoterapeutika oběhové a krevní soustavy
    • Antitrombotika
    • Hypolipidemika
    • Kardiotonické glykosidy
    • Antihypertenziva
    • Vazodilatancia
    • Krevní náhrady
  • Chemoterapeutika trávicí a vylučovací soustavy
    • Acida a antacida
    • Adsorbencia
    • Peronální antidiabetika
    • Laxativa
    • Diuretika
  • Biokatalyzátory
    • Vitaminy
    • Hormony
    • Enzymy
  • Protiinfekční a protiinvazní chemoterapeutika
    • Desinficiencia a antiseptika
    • Antimykotika
    • Antiprotozoika
    • Antibakteriální chemoterapeutika
    • Antivirotika
    • Chemoterapeutika nádorových nemocí
    • Anthelmintika
  • Farmaceutické pomocné látky
    • Sladidla

Praktická cvičení

  • Studium vztahů mezi fyzikálně-chemickými vlastnostmi a biologickou aktivitou léčiv (rozpustnost ve vodě, rozpustnost v lipidech, acidobazické vlastnosti, adsorpce apod.).
  • Studium prostorového uspořádání molekul léčiv ve vztahu k biologické aktivitě (stavba prostorových modelů, prostorové modelování molekul pomocí počítačového softwaru, seznámení se se základním softwarem použitelným při modelování molekul léčiv, prohlížení modelů léčiv na PC se zaměřením na studium významu stereoizomerie pro účinek léčiv).
  • Syntézy vybraných jednoduchých léčiv.
  • Práce s chemickou literaturou a chemickými databázemi (získávání a zpracování základních farmaceuticko-chemických informací).

Literatura

  1. Hartl J., Palát K.: Farmaceutická chemie I (obecná část), Praha, Karolinum 1998.
  2. Doležal M. a kol.: Farmaceutická chemie léčiv působících na centrální nervový systém, Praha, Karolinum 2013.
  3. Doležal M. a kol.: Farmaceutická chemie léčiv působících na autonomní nervový systém, Praha, Karolinum 2009.
  4. Hartl J. a kol.: Farmaceutická chemie III (oběhová a krevní soustava, trávící a vylučovací soustava), Praha, Karolinum 2000.
  5. Hartl J. a kol.: Farmaceutická chemie IV (chemoterapeutika), Praha, Karolinum 2006.
  6. Melichar B. a kol.: Chemická léčiva. 3. vydání, Praha, Avicenum 1987.
  7. Zimčík P. a kol.: Farmaceutická chemie – Návody k praktickým cvičením, Praha, Karolinum 2009.

© 2019 Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové | O webu a cookies | Kentico CMS